Estatinas são os medicamentos mais eficientes para o tratamento do colesterol alto, particularmente, para baixar níveis de colesterol. Também tem alguns efeitos para baixar níveis de triglicerídeos e aumentar os de HDL. Estatinas inibem a enzima HMG-CoA reductase, que o corpo usa para produzir colesterol. Estes medicamentos efetivamente reduzem o risco de problemas coronários, incluindo ataques do coração e AVC em adultos com níveis de colesterol não-saudáveis.

 

Marcas. Estatinas aprovadas:

 

            Pravastatina (Pravachol);

            Sinvastatina (Zocor);

            Fluvastatina (Lescol);

            Atorvastatina (Lípitor);

            Rosuvastatina (Crestor).

 

Estatinas também podem ser prescritas em doses fixas em combinação com outras drogas, que associam duas drogas em uma pílula:

 

Ezetimiba/Sinvastatina (Vytorin) combina duas medicações para o colesterol que trabalham de maneiras diferentes;

Anlodipino/Atorvastatina (Caduet) é uma terapia dupla com medicamentos que unem anti-hipertensivo bloqueador do canal de cálcio anlodipino com atorvastatina. É utilizado para o tratamento simultâneo de hipertensão e de colesterol alto.

 

Estatinas podem ser prescritas com outros redutores de colesterol como: sequestradores de ácidos biliares, ácido nicotínico (niacina) e fibratos.

 

Efeitos colaterias. Estatinas tendem a ser mais toleradas do que outros redutores de colesterol. Os efeitos colaterais incluem desconforto gastrintestinal, enxaqueca, rachaduras na pele, dores musculares, disfunção sexual, sonolência, tonturas, náuseas, constipação, e neuropatia periférica (dormência ou formigamento nos pés e mãos).

 

A primeira preocupação em relação à segurança com as estatinas é uma condição incomum conhecida como miopatia, na qual o paciente pode passar por dores musculares. Uma miopatia específica, conhecida como rabdomiólise, pode levar à insuficiência renal, mas felizmente sua ocorrência é muito rara. O risco para miopatia/rabdomiólise é alta àqueles que tomam grandes doses e em pessoas com mais de 65 anos, àqueles com hipertireoidismo e àqueles com insuficiência renal. Tanto estatinas e fibratos trazem risco de miopatia. A combinação destas duas drogas aumentam os efeitos colaterais.

 

Em geral, todas as terapias com estatina devem começar com doses pequenas e devem ser gradualmente aumentadas até que níveis saudáveis de colesterol sejam alcançados. Pacientes devem informar seu médico, imediatamente, sobre desconforto ou fraqueza muscular, febre, náusea ou escurecimento da urina. Rosuvastatina (Crestor), pode estar associada ao aumento do risco de miopatia e rabdomiólise, especialmente com altas doses (40mg). Não comece a terapia com uma dose muito elevada. Além disso, pessoas de ascendência asiática tendem a metabolizar a droga de uma maneira diferente e deve iniciar o tratamento com a menor dose de rouvastatina (05mg).

Estatinas também podem afetar o fígado, particularmente em altas doses, então os pacientes devem passar por exames de fígado regularmente. Todos os com problemas no fígado e mulheres grávidas ou que estejam amamentando não devem utilizar estatinas. Altas doses de estatina aumentam o risco de insuficiência renal, particularmente em pacientes com outros fatores de risco (diabete, hipertensão, aterosclerose, histórico de insuficiência cardíaca).

 

Interações com outros medicamentos e alimentos. Estatinas podem ter interações adversas com outros medicamentos, incluindo outros medicamentos de redução de colesterol. Entre os medicamentos que podem surgir efeitos adversos estão ciclosporina, macrolídeo, antibióticos e certos antifúngicos. Pacientes devem informar o médico sobre os remédios que tomam. Suco de toranja e laranja sevilha pode aumentar a potência da estatina.

 

 

 

 

Combinações com outros medicamentos, particularmente estatinas, podem adicionar significantes benefícios.

 

Efeitos colaterais. Muitos pacientes não gostam de os efeitos colaterais da niacina de absorção rápida. Cerca de um quarto dos pacientes que usam formas de agir rápido do ácido nicotínico param de tomá-los. Os efeitos colaterais mais comuns são: rubor da face e do pescoço, prurido, enxaqueca, visão turva e tonturas. Eles ocorrem geralmente de 5 minutos a algumas horas após tomar o medicamento e podem durar de minutos a, raramente, horas. O corpo pode eventualmente tornar-se tolerante a estes efeitos, assim eles podem diminuir com o tempo.

 

As seguintes indicações podem reduzir o rubor e prurido: 
 

Iniciar com baixas doses tomadas na hora das refeições e, gradualmente, chegar até a dose prescrita;
Tomar aspirina em baixas doses cerca de 30 minutos antes de tomar niacina. Isso pode ajudar a prevenir o rubor; 
Evitar bebidas quentes; 
Escolher uma forma de liberação prolongada. (Mesmo com esta forma, é prudente aumentar gradualmente a dose ao longo do tempo antes de ir se deitar e tomar uma dose baixa de aspirina com meia-hora de antecedência).

 

Problemas estomacais são frequentes. Outros efeitos colaterais incluem ressecamento da pele e das mucosas e escurecimento da pele.

 

Cerca de 30% dos pacientes que tomam niacina têm níveis elevados de açúcar no sangue, o que pode ser um problema para pacientes diabéticos. Os efeitos da niacina no HDL e no triglicerídeos, porém, são especialmente adequados para os desequilíbrios lípidicos que são comuns em diabéticos. Alguns estudos indicam que pessoas com diabete que usam niacina têm poucas dificuldades com o controle de açúcar no sangue.

 

Potenciais complicações sérias. Cerca de 5% das pessoas que tomam niacina desenvolvem problemas no fígado, que são resolvidos depois de ser interrompido o tratamento. O tratamento com a forma de liberação prolongada parece ser mais seguro, porém pessoas com doenças crônicas no fígado não devem utilizar nenhuma forma de ácido nicotínico. Pessoas com gota não devem utilizar niacina porque ela eleva o ácido úrico.

 

 

Marcas. Quebram as partículas que formam os triglicerídeos. A Genfibrozila (Lopid) é o fibrato padrão. Geralmente administrado duas vezes ao dia, 30 minutos antes do café da manhã e antes do jantar. Outros fibratos incluem: Fenofibrato (Tricor) e bezafibrato (Bezalip), que podem ser mais eficazes na redução do colesterol do que a Genfibrozila. 

 

Benefícios. Fibratos têm os seguintes efeitos sobre colesterol e lipídios:

 

São boas opções para os pacientes que precisam baixar os níveis de triglicerídeos e aumentar o de HDL, mas não podem tomar outras drogas usadas para estes propósitos como ácido nicotínico;

Fibratos podem trazer algumas reduções no nível de LDL, apesar de não ser tão eficientes como as estatinas e outras drogas. LDL pode, realmente, aumentar em pacientes com níveis de triglicerídeos muito altos e que tomam este medicamento. (Os novos fibratos são muito mais eficientes na redução do LDL do que a Genfibrozila);

Fibratos podem diminuir o risco de ataque do coração.

 

Efeitos colaterais. Podem incluir desconforto gastrintestinal, dores musculares, sensibilidade à luz, rachaduras na pele. Fibratos têm sido conhecidos por causar cálculos biliares, assim as pessoas com problemas de vesícula não devem usar esses medicamentos.
As drogas podem provocar anormalidades no ritmo cardíaco e pode afetar o fígado e os rins.

Interações entre medicamentos. Fibratos interagem com um número de drogas e substâncias, incluindo a warfarina, alguns medicamentos orais utilizados para diabete, certos antibióticos e suco de toranja.

 

 

Os sequestradores de ácidos biliares trabalham, como o nome sugere, retirando a bile do trato digestivo. Isto reduz o colesterol da seguinte forma:

 

                A bile é produzida no fígado;

Uma vez que há os sequestradores de ácidos biliares no trato digestivo, a bile é excretada nas fezes;
Como os sequestradores eliminam a bile do corpo, o fígado tira mais colesterol da corrente sanguínea, a fim de produzir mais bile;
O colesterol é retirado da corrente sanguínea, o nível de LDL cai.

 

Marcas. Colestiramina (Questran, Questran Light) é comumente utilizado como um pó solúvel em líquidos. Colesevelam (Welchol) está disponível em formato de tablete. Colestipol (Colestid) é outro sequestrador de ácidos biliares.

 

Efeitos colaterais. Nenhuma destas drogas gera maiores riscos. A maior parte, entretanto, causa constipação, azia, flatulência e outros problemas gastrintestinais, efeitos colaterais que muitas pessoas não podem tolerar. Colesevelam parece ter um número significativamente menor desses efeitos colaterais.

 

Estes medicamentos que agem sobre a bile contribuem para a perda de cálcio e, desta forma, contribuem para o risco de osteoporose. Com o tempo, deficiências de vitaminas A, D, E e K podem ocorrer e suplementos vitamínicos poderão ser necessários.

 

Podem também elevar os níveis de triglicerídeos. Raramente, efeitos tóxicos no fígado foram reportados. Pacientes com doenças no fígado devem ser monitorados.

 

 Estas drogas podem interferir na absorção de outros medicamentos, incluindo Digoxina (Lanoxin), hormônios tireoidianos de substituição, a warfarina, drogas betabloqueadoras, e um número de medicamentos utilizados no tratamento de açúcar no sangue. A fim de evitar interações medicamentosas, outras drogas devem ser tomadas 1 hora antes ou 4 - 6 horas após a ingestão do sequestrador de ácido biliar.

 

Ezetimiba (Zetia) bloqueia a absorção de colesterol que proveniente da comida. A ezetimiba é normalmente prescrita isoladamente ou em associação com uma estatina. Ezetimba também é usada em combinação com fenofibrato (Tricor) para redução do colesterol total e LDL em pacientes com hiperglicemia mista (níveis elevados de LDL, triglicerídeos elevados, baixos níveis de HDL), cujo colesterol não foi adequadamente controlado através de dieta.
 

Vytorin é uma combinação de Ezetimiba com a sinvastatina em uma pílula única de dose fixa. Um importante estudo reportou que essa combinação não protege as artérias melhor do que uma estatina em monoterapia. Como resultado, a maioria dos médicos agora recomenda ezetimba para uso quando as estatinas não conseguem reduzir o LDL adequadamente. Vytorin não deve ser usado juntamente com drogas fibratos.
 

Lovaza é uma forma de prescrição de ômega-3 presente no óleo de peixe, que podem ser indicada para ajudar a diminuir níveis de triglicerídeos. Os efeitos secundários incluem arrotos e um gosto de peixe. Níveis de LDL podem aumentar em alguns pacientes.

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